产品之窗

名 称:
头孢泊肟酯

产品名称: 头孢泊肟酯
商 品 名:
中文化学名: (6R, 7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯
英文化学名: 1-(isopropoxycarbonyloxy)ethyl (6R,7R)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl) -2-(Z)—
(methoxyimino)acetamido]-3-methoxymethyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
英文商品名: Banan
分子式: C21H27N5O9S2
结构式:
分子量: 557.61
CAS 号: 87239-81-4
性状: 白色至淡黄色粉末;无臭或微有特殊臭味,味苦。在乙腈或甲醇中极易溶解, 在无水乙醇中易溶,在水中几乎不溶。
作用与用途: 供生产头孢泊肟酯的制剂用。
本品为口服广谱第三代头孢菌素,进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟 发挥抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制 微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定,所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。
主要用于由葡萄球菌属、链球菌属(包括肺炎链球菌)、淋球菌、卡他莫拉菌、 克雷伯杆菌属、大肠杆菌、变形杆菌属、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的、对本药敏感的轻、中度感染包括:呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤及软组织感染、中耳炎、副鼻窦炎及乳腺炎。
包装: 内二层高密度食用聚乙烯薄膜袋封口,外纸板加粘合剂制造的刚性园桶封装。
质量指标:
主要项目(按中国药典2010版二部标准) 指标
比旋度(1ml中约含5mg) 为+18.3。至+31.4。
鉴别:红外光吸收图谱 应与对照的图谱(光谱集1124图)一致
有关物质(高效液相色谱法) 二主峰之间的杂质≤3.0%;其他单个杂质≤1.0%;
各杂质峰面积的和≤6.0%;
异构体 B异构体与A、B异构体峰面积和之比应为0.5~0.6
水分(水分测定法第一法A) 含水分不得过3.0%
炽灼残渣 遗留残渣不得过0.2%
重金属 不得过百万分之二十
含量(高效液相色谱法) 按无水物计算,含C15H17N5O6S2不得少于69.0%
标志、标签: 包装容器上应有清晰的标志,其中包括怕晒、怕雨、易碎、向上的四个标志;包装容器应贴有标签,内容包括产品名称、执行标准、生产批号、生产日期、净含量、有效期、生产单位名称及地址等,其表达应符合国家药品管理规定。
运输: 产品在装运过程中应轻拿轻放,严防潮湿、受热和日晒,并应遵守交通运输部门的有关规定。
贮运条件: 产品应密封,阴凉干燥处保存。远离火源、热源,避免与氧化剂、酸和碱及有腐蚀性的物品混放。产品有效期为二年。
制剂:本公司生产 头孢泊肟酯片 规格为0.1g(以头孢泊肟计);铝塑泡罩包装,每板6片、每盒1或2板 具体见如下制剂:
头孢泊肟酯制剂:
头孢泊肟酯片(延知)

【产品简介】

● 本品系第三代囗服、广谱、强效的头孢类抗菌药,对革兰氏阴性菌和阳性菌包括厌氧菌有效。

● 本品为前体药物并含O-甲肟基团,构-效优越,具良好的亲脂性及对β-内酰胺酶高度稳定。

● 本品与日本进囗的头孢泊肟酯片(日本Banan片) 经研究对照结果,二者在人体为生物等效。

● 本品对细菌的MIC与MBC值几乎相等,为杀菌型抗菌药。

● 本品饭后服药较空腹为好,因食物能增加其生物利用度。

【药品名称】

通 用 名:头孢泊肟酯片

商 品 名:延知

英 文 名:Cefpodoxime Proxetil Tablets.

汉语拼音:TouBaoPoWoZhi Pian.

【成 份】 本品主要成分是头孢泊肟酯,

【性 状】 本品为薄膜衣片。除去包衣后显白色或微黄色。

【规 格】 每片0.1g(以头孢泊肟计)

【适 应 症】 由葡萄球菌属、链球菌属(包括肺炎链球菌)、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌属、大肠杆菌、变形杆菌属、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的、对本药敏感的下述轻、中度感染:

● 呼吸道感染:包括咽喉炎、咽喉脓肿、扁桃体炎、扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿、急性气管支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症继发感染、肺炎。

● 泌尿生殖系统感染:包括肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿、淋菌性尿道炎等。

● 皮肤及软组织感染:包括毛囊炎、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎

瘭疽、化脓性甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、肛门周围脓肿等。

● 中耳炎、副鼻窦炎。

● 乳腺炎。

【用法用量】

饭后口服。成人每次1~2片(0.1 ~ 0.2g) ,一日2次,根据不同病种和病情而定。一般对上呼吸道感染、单纯尿路感染每次1片(0.1g),每日2次;重症可增至2片(0.2g),每日2次,疗程5 ~ 7天。对下呼吸道感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染、耳鼻喉感染,每次2片(0.2g),每日2次,疗程7~14天。

【不良反应】 1.严重不良反应

· 休克:偶可引起休克反应,故应注意观察,若出现不适感、口舌异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等应立即停药并予以进一步观察和必要处理。

· 偶可出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson)和中毒性表皮坏死症(Lyell综合征),故注意观察,若出现相应异常,应停药并予以适当处理。

· 偶可出现伪膜性大肠炎等伴有血便的严重肠炎,若出现腹痛、频繁腹泻,应迅速停药并予以适当处理。

· 与其他头孢烯类抗生素相同,本品偶可引起全血细胞减少症、粒细胞缺乏症、溶血性贫血、急性肾功能衰竭、间质性肺炎等,故用药期间应定期检查血、尿常规,若出现异常应停药并给予适当处理;对出现原发病以外难以解释的咳嗽、呼吸困难时,则行胸部X线检查,如出现间质性肺炎表现,应停药,并用肾上腺皮质激素治疗。

2.其他不良反应

● 过敏反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、淋巴结肿大、关节痛等。

● 消化系统:有时出现恶心、呕吐、腹泻、胃痛、腹痛、食欲不振、胃部不适感。

● 血液系统:有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少、偶尔出现粒细胞减少。

● 肝功能:偶尔出现AST、ALT、ALP、LDH等升高。

● 肾功能:有时出现BUN、Cr升高。

● 维生素缺乏症:偶可出现维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎等)。

● 其他:偶尔出现眩晕、头痛、浮肿。

【禁 忌】 对本品或头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。

【注意事项】

1. 尽可能空腹服药,避免与制酸剂、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂同时服用。

2. 严重肾功能损害患者应慎用本品,如必须使用时,应调节给药剂量和给药间隔。

3. 对青霉素类抗生素有过敏史的患者慎用。

4. 易引起支气管哮喘、荨麻疹、湿疹等过敏症状体质的患者慎用。

5. 全身营养状态不佳者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

目前尚无充分和严格的孕妇研究资料,由于动物试验并不能完全预测人的情况,所以孕妇只有在确实需要时才能使用。本品尚无在分娩中使用的经验,所以只有在确实需要时才能使用。

本品可在人乳中分泌,由于本品对哺乳的婴儿有潜在的严重反应,所以应权衡对母亲的利弊后,再确定是中断哺乳或停药。

【儿童用药】 尚未确立小儿用药的安全性(使用经验少)。

【老年用药】 老年患者与其他成年人之间未见不良反应差异,但通常老年患者多见生理功能降低,易出现不良反应及维生素K缺乏引起的出血倾向,应慎用。

【药物相互作用】 在同制酸剂(如氢氧化铝)或H2受体拮抗剂(如雷尼替。┖嫌檬,因胃酸被中和,服用CPDX-PR后可降低CPDX的血浆浓度及药物吸收度。

【药物过量】 大剂量给药未发现药物蓄积和中毒情况。本品过量时无特殊解救药物,可对症处理。

【药理毒理】 药理作用 头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素,进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定,所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-内酰胺酶无效。

体外和临床感染研究均证实本品对以下大多数微生物有活性:

需氧革兰氏阳性微生物: 金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶的菌株,但是对耐甲氧西林的葡萄球菌无效)、腐生性葡萄球菌、肺炎链球菌(除耐青霉素菌株)、化脓性链球菌。

需氧革兰氏阴性微生物: 大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌(包括产青霉素酶菌株)。

本品体外对以下大多数微生物有活性,但是其临床意义尚不清楚:

需氧革兰氏阳性微生物: 无乳链球菌、链球菌(C、F、G组)。本品对肠球菌无效。

需氧革兰氏阴性微生物: 异形枸橼酸菌、催产克雷伯菌、普通变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、副流感嗜血杆菌。本品对多数假单胞菌属和肠杆菌属无活性。

厌氧革兰氏阳性微生物: 大消化链球菌属。

毒理研究

遗传毒性 体内、外的研究(包括Ames试验、染色体畸变试验、非程序DNA合成试验、有丝分裂重组、基因回复、正向基因突变试验和体内微核试验)结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性 当大鼠经口给予本品剂量约为100mg/kg/天(以体表面积计,为人用剂量的2倍),均未见本品对动物生育力和生殖功能有任何影响。无致畸和胚胎毒性。家兔剂量达30mg/kg/天(以体表面积计,为人用剂量的1~2倍)时,也未见致畸和胚胎毒性。

致癌性 本品的动物长期致癌性研究尚未进行。

【药代动力学】 据文献报道: 1. 血清浓度 健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表现为血清头孢泊肟(CPDX)浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。

健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表

给药

时间

剂量(mg) 例数 T1/2(h) Cmax(μg/ml) Tmax(h) AUC[(μg·h)/ml]
空腹 50 8 2.2 0.8 2.5 3.9
100 8 2.4 1.2 2.9 7.0
200 14 2.1 2.2 2.6 13.1
饭后 50 5 1.7
100 16 1.9 1.7 2.8 8.3
200 45 1.9 3.1 2.9 16.4

从表中可以看出饭后服药的吸收性较空腹为好。

2.分布 头孢泊肟CPDX分布于患者痰液、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织等。

3.代谢、排泄 头孢泊肟酯(CPDX-PR)在被肠管壁酯酶水解吸收时为具有抗菌活性的头孢泊肟(CPDX)。CPDX几乎不经代谢而主要从尿中排泄。健康成人饭后1次口服CPDX-PR100mg、200mg时,CPDX的尿中排泄率(0 ~ 12h)约为90%。未被吸收的极少部分CPDX-PR经粪便排泄。 CPDX的肾清除率约90ml/min。 连续给CPDX-PR 200mg q12h 共14天,未见蓄积性。

4.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄 肾功能不全患者饭后口服CPDX-PR随肾功能损害程度其CPDX的T1/2延长、Cmax及AUC增加,尿排泄明显减少。

【贮 藏】 密封、阴凉干燥处保存(20℃以下)。

【包 装】 0.1g×6片×1板,每盒1板或2板;铝塑泡罩包装。

【有 效 期】 24个月

【执行标准】 《中国药典》2010年版二部

【批准文号】 国药准字H20031332

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